FARMACI IPOLIPEMIZZANTI: METABOLISMO
ED INTERAZIONI CLINICAMENTE RILEVANTI
PTA - Prevenzione & Terapia dell'Aterosclerosi
Volume 4 - numero 2 - 2007

Negli ultimi anni si è assistito ad un continuo progredire delle conoscenze sull’impiego clinico della terapia ipolipidemizzante. Studi clinici controllati con obiettivi quali mortalità e morbilità per cause cardiovascolari e mortalità per tutte le cause hanno documentato il beneficio della terapia ipolipidemizzante.
Dal punto di vista applicativo risulta evidente l’importanza di un corretto trattamento farmacologico delle dislipidemie. Questa rassegna riassume le proprietà farmacocinetiche dei principali farmaci oggi disponibili nella terapia ipolipidemizzante e enfatizza le loro principali interazioni clinicamente rilevanti.

Statine
Gli inibitori della 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) riduttasi, l’enzima chiave della via biosintetica del colesterolo, o statine, sono la classe di farmaci di elezione per il trattamento delle ipercolesterolemia e si sono dimostrate in grado di ridurre il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare in pazienti con un rischio cardiovascolare, perfino in quelli con livelli normali di lipoproteine a bassa densità (LDL).
Le statine esercitano il loro effetto principale, la riduzione dei livelli di colesterolo LDL (LDLC), inibendo competitivamente la HMG-CoA riduttasi e, di conseguenza, la sintesi endogena di colesterolo a livello epatico. La ridotta disponibilità di colesterolo cellulare determina un aumento dell’espressione del gene del recettore per le LDL. L’aumento del numero dei recettori per le LDL sulla superficie degli epatociti porta ad una aumentata rimozione delle LDL circolanti, riducendo così i livelli plasmatici del LDL-C.
La monoterapia con le statine.. [...]

Farmaci ipolipemizzanti: metabolismo ed interazioni clinicamente rilevanti

Alberto Corsini e Stefano Bellosta - Dipartimento di Scienze Farmacologiche, Università degli Studi di Milano